〜薬理のまとめ〜 #てんかん治療薬クイズ②
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1. エトスクシミドが有効な発作型は?
欠神発作に有効。重篤な血液障害のある患者には禁忌である。
2. ベンゾジアゼピン系薬物の作用機序は?
- GABA A受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、Cl⁻の流入を亢進する。
- Caチャネル抑制
- Naチャネル抑制
3. ジアゼパムはてんかん発作重積症の第一選択薬である。
ほかに、ニトラゼパムやクロナゼパム、クロバサムはミオクローヌ発作や欠神発作に有効である。
4. ガバペンチンの作用機序は?
- GABAトランスアミナーゼ阻害
- シナプス前膜電位依存性Naチャネル抑制
- シナプス前膜電位依存性L型Caチャネル抑制
α₂δサブユニットに結合し、Gluの遊離を抑制することで興奮抑制作用を示す。他の抗てんかん薬で効果が認められなかった場合に補助薬として用いる。
5. ラモトリギンの作用機序は?
- シナプス前膜電位依存性Caチャネル抑制
- シナプス前膜電位依存性Naチャネル抑制
- 炭酸脱水素酵素阻害
シナプス前膜のNaチャネルを抑制した後はガバペンチンと同じ機構で興奮を抑制する。また、ラモトリギンも補助薬である。
6. トピラマートは、電位依存性L型CaチャネルおよびNaチャネルを抑制する。
他にも、AMPA/カイニン酸型グルタミン酸受容体遮断作用や、GABA A受容体機能増強、炭酸脱水素酵素阻害作用も持つ。部分発作の補助薬。
7. レベチラセタムの作用機序は?
- 電位依存性Naチャネル抑制
- 電位依存性L型Caチャネル抑制
- 電位依存性N型Caチャネル抑制
細胞内Ca遊離抑制作用も持つ。シナプス小胞タンパク質2A(SV2A)との親和性がある。
〜薬理のまとめ〜 #てんかん治療薬クイズ②
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